Citalopram: Propiedades, Efectos Secundarios e Indicaciones

El citalopram es un conocido fármaco antidepresivo que forma parte de los medicamentos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Es una de las sustancias más utilizadas para tratar problemas relacionados con el estado de ánimo y la depresión.

El citalopram se comercializa bajo marcas como Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus o Cipramil. De este modo, todos estos medicamentos hacen referencia al mismo principio activo, el citalopram.

El citalopram es un medicamento indicado para el tratamiento de la depresión y la prevención de recaídas, el tratamiento del trastorno de angustia con o sin agorafobia y el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo.

Este fármaco cuenta hoy en día con evidencia suficiente como para ser catalogado como un medicamento antidepresivo bien tolerado y efectivo. Por este motivo, es uno de los medicamentos más utilizados para tratar la depresión.

En este artículo se revisan las características del citalopram. Se explican sus propiedades farmacocinéticas y su modo de actuación, y se postulan las posibles reacciones adversas, las precauciones y las indicaciones de este medicamento.

Características y mecanismo de acción

El citalopram es un medicamento antidepresivo que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Así pues, consta de un psicofármaco que actúa de forma directa sobre los receptores del neurotransmisor de la serotonina.

La serotonina es una sustancia del cerebro altamente importante que desempeña un gran número de funciones. Entre estas, destaca la regulación del estado de ánimo de la persona.

Así pues, cuantas mayores cantidades de serotonina posee el cerebro, mayor es el estado de ánimo de la persona. En cambio, niveles bajos de esta sustancia en el cerebro, suelen relacionarse con episodios depresivos y estados de ánimo decaídos.

En este sentido, el citalopram es un medicamento que actúa directamente sobre el cerebro, inhibiendo la recaptación de la serotonina. Al inhibir su recaptación, se incrementan las cantidades de esta sustancia a nivel cerebral y se aumenta el estado de ánimo.

Los usos aprobados científicamente del citalopram son: los síntomas de depresión, ansiedad social, el trastorno de pánico, el trastorno obsesivo-compulsivo, la enfermedad de Huntington y el trastorno dismórfico premenstrual.

No obstante, a la práctica el citalopram se utiliza con frecuencia para intervenir también: problemas de ansiedad, onicofagia, trastorno por déficit de atención con hiperactividad, trastornos alimentarias, alcoholismo y diferentes tipos de fobia social.

Indicaciones y dosis

El tratamiento con citalopram debe ser especificado por un profesional médico, el cual debe determinar la adecuación del medicamento y las dosis que se deben administrar.

Por este motivo, antes de iniciar el tratamiento con citalopram se deben seguir exactamente las instrucciones de administración del fármaco indicadas por el médico que lo ha receptado.

Por otro lado, debe ser también el profesional médico quien determine la duración del tratamiento con citalopram y el periodo progresivo de reducción del medicamento. Resulta importante no suspender el tratamiento de forma brusca ni tomar dosis diferentes a las recetadas.

A pesar de que las dosis y la duración del tratamiento son procedimientos que debe realizar el médico, el citalopram presenta una serie de indicaciones básicas que pueden servir como referencia para los usuarios pero no como pauta de seguimiento. Estas son:

1- Depresión

La depresión es la principal alteración mental para la cual está indicado el uso de citalopram. La dosis habitual para el tratamiento de la depresión en sujetos adultos es de 20 miligramos al día.

Si lo estima necesario, el médico puede decidir incrementar progresivamente dicha dosis, hasta alcanzar un máximo de 40 miligramos al día.

2- Trastorno de angustia

El trastorno de angustia es otra de las alteraciones para la que está indicado el uso de citalopram. En este caso, las dosis generales de administración son menores, estimándose una cantidad inicial de 10 miligramos al día.

Tras una semana de tratamiento, el profesional médico puede incrementar la dosis hasta 20 o 30 miligramos al día. Sólo en casos puntuales, la administración de citalopram para el tratamiento de trastornos de angustia alcanza la dosis máxima de 40 miligramos al día.

3-Trastorno obsesivo compulsivo

Las dosis de citalopram indicadas para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo son las mismas que en el caso de la depresión. La dosis inicial suele ser de 20 miligramos al día, pudiéndose incrementar hasta un máximo de 40 miligramos diarios.

Otros usos del citalopram

Los usos aprobados del citalopram son: el tratamiento de síntomas de depresión, el trastorno de ansiedad social, el trastorno de pánico, el trastorno obsesivo-compulsivo, la enfermedad de Huntington y el trastorno dismórfico premenstrual.

No obstante, a pesar no de poseer datos científicos acerca de su eficacia, el citalopram también se utiliza para el tratamiento de la onicofagia, el trastorno por déficit de atención con hiperactividad, el trastorno dismórfico corporal, los trastornos alimentarios y el alcoholismo.

En este sentido, ciertas patologías parecen guardar una especial relación con el citalopram, hecho que hace que los efectos del medicamento en el tratamiento de estas enfermedades sea motivo de estudio hoy en día. Las más importantes son:

1- Alzheimer

Un estudio realizado en 2014 demostró que el citalopram administrado en ratones detenía ampliamente (78%)  el crecimiento de las placas beta amiloides, las cuales originan las muerte neuronal típica de la Enfermedad de Alzheimer.

El mismo estudio aplicado a una muestra de 23 personas mostró que el citalopram reducía la producción de la proteína beta amiloide en un 37%, motivo por el cual se postula que este medicamento podría resultar beneficioso en el tratamiento del Alzheimer.

2- Neuropatía diabética

A pesar de no contar con datos clínicos, el citalopram se ha utilizado ampliamente y con resultados eficaces para disminuir la sintomatología de la neuropatía diabética y la eyaculación precoz.

3- Prevención de la migraña

Aunque el citalopram resulta menos eficaz que la amitriptilina en la prevención de migrañas, la combinación de ambos fármacos parece mostrar mejores resultados que el uso de un único fármaco.

4- Autismo

Un estudio controlado aleatorio multicéntrico realizado en 2009 se centró en examinar los efectos del citalopram en el tratamiento del autismo. Los resultados no encontraron beneficios y mostraron algunos efectos adversos, por lo que el uso de citalopram en el tratamiento del autismo está en entredicho.

Propiedades farmacocinéticas

El citalopram es un medicamento altamente estudiado y examinado. Por este motivo, hoy en día se poseen datos firmes acerca de sus propiedades farmacocinéticas.

Las investigaciones sobre el fármaco han permitido delimitar los procesos de absorción, metabolismo y eliminación del citalopram.

1- Selectividad

El citalopram es considerado como el inhibidor más selectivo de la recaptación de serotonina disponible hoy en día. Múltiples estudios in vitro han confirmado que la actuación del fármaco a nivel cerebral se centra exclusivamente en la inhibición de la recaptación de la serotonina.

En este sentido, a diferencia de otros medicamentos ISRS, el citalopram inhibe d forma mínima la recaptación de otras sustancias como la adrenalina o la dopamina.

Concretamente, los datos muestran que su índice de inhibición constante para la captación de serotonina es más de 3.000 veces menor que la de la captación de noradrenalina.

Así pues, el citalopram muestra una eficacia significativamente mayor a la de otros fármacos como la parxotina, la sertralina ola fluoxetina en la inhibición de esta sustancia.

No obstante, a pesar de ser el fármaco más selectivo, es decir, actúa de forma más específica en los mecanismos cerebrales que debe actuar, el citalopram no es el antidepresivo más potente.

La paroxetina, por ejemplo, a pesar de actuar de una forma menos selectiva y, por lo tanto, afectar a otros mecanismos cerebrales no implicados con la depresión, ha mostrado resultar más potente en la inhibición de la recaptación de la serotonina, ya que sus efectos son más intensos.

2- Absorción

El citalopram es un medicamento que se absorbe con facilidad. Su absorción no se afecta por la ingesta de alimentos y muestra una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 80%,

Los niveles plasmáticos más elevados de la sustancia se presencian entre las dos y las cuatro horas posteriores a su administración.

El citalopram se distribuye ampliamente por los diferentes tejidos periféricos y presenta una fijación a proteínas plasmáticas del 80%. Esto quiere decir que presenta una probabilidad mínima de verse implicado en interacciones farmacológicas que ocurren secundariamente al desplazamiento de un fármaco de fijación a proteínas.

A dosis clínicamente relevantes, el citalopram tiene una farmacocinética lineal. Es decir, presenta una correlación lineal entre la dosis y la concentración estable del medicamento y sus metabolitos.

Por todo esto, el citalopram es considerado hoy en día como uno de los medicamentos antidepresivos con mejor absorción en el organismo humano. El proceso de absorción y distribución no se ve alterado por otras variables, por lo que sus efectos suelen ser bastante directos.

3- Metabolismo

Cuando se ingiere citalopram, las sustancias del medicamento pasan a la sangre hasta alcanzar el hígado, lugar donde se metaboliza el fármaco.

El hígado metaboliza el citalopram mediante dos pasos de N-desmetilación a dimetilcitalopram (DCT) vía CYP2C19 y a didemetilcitalopram (DDCT) vía CYP2D6.

La oxidación se produce mediante monoamino oxidasa A y B, y aldehido oxidasa, para formar un derivado del ácido propiónico y óxido-N-citalopram.

A través de concentraciones estables, la cantidad de metabolitos en relación con el fármaco citalopram es de entre el 30 y el 50% para DCT y entre el 5 y el 10% para DDCT.

4- Eliminación

El citalopram presenta una eliminación bifásica. La fase de distribución en el organismo dura unas 10 horas y la vida media del medicamento consta de entre 30 y 35 horas.

Así pues, el citalopram es un medicamento que posee una vida larga en el organismo, motivo por el cual puede administrarse una sola vez al día. Hasta un 23% del fármaco se excreta a través de la orina.

5- Efectos farmacocinéticos relacionados con la edad

Los estudios que han analizado tanto dosis únicas como dosis múltiples de citalopram en sujetos mayores de 65 años indican que la concentración de dosis del medicamento incrementa entre un 23 y un 30% en comparación con los individuos más jóvenes.

Por este motivo, se recomienda que los pacientes ancianos reciban dosis iníciales menores de citalopram, ya que el efecto que realiza en su organismo resulta más elevado.

6- Disfunción hepática y efectos farmacocinéticos

En sujetos con insuficiencia hepática, el aclaramiento oral de citalopram se reduce un 37%. Así pues, el medicamento puede suponer un mayor número de riesgos para esta población, motivo por el cual se recomienda la administración de dosis bajas y controladas en individuos con insuficiencia hepática.

7- Disfunción renal y efectos farmacocinéticos

En personas con insuficiencia renal leve o moderada, el aclaramiento del citalopram se reduce un 17%. En estos sujetos no se requiere un ajuste de la dosis, pero sí que podría resultar necesario disminuir la cantidad de medicamento en personas con disfunción renal crónica o severa.

Efectos secundarios

Tal y como sucede con todos los medicamentos, el uso de citalopram puede originar varios efectos adversos. Estos suelen resultar de intensidad leve o moderada, sin embargo, resulta imprescindible notificar al médico siempre que alguno de los efectos sea intenso o no desaparezca.

Los principales efectos secundarios que puede originar el uso de citalopram son:

  1. Náuseas y vómitos.
  2. Diarrea y estreñimiento.
  3. Dolor de estómago o acidez estomacal.
  4. Disminución del apetito y pérdida de peso.
  5. Ganas frecuentes de orinar.
  6. Sensaciones de cansancio excesivas.
  7. Debilidad generalizada.
  8. Temblor incontrolable en alguna región del cuerpo.
  9. Dolores en los músculos o en las articulaciones.
  10. Sequedad de boca.
  11. Cambios o disminución del deseo y la capacidad sexual.
  12. Periodos menstruales abundantes y excesivos.
  13. Dolores en el pecho.
  14. Falta de aire.
  15. Mareo y desvanecimiento.
  16. Incremento de la frecuencia cardíaca.
  17. Alucinaciones auditivas o visuales.
  18. Fiebre alta.
  19. Sudoración excesiva.
  20. Confusión.
  21. Pérdida del conocimiento o de la coordinación.
  22. entumecimiento de los músculos o contracciones espasmódicas.
  23. Urticaria, ampollas o sarpullido.
  24. Dificultades para respirar o tragar.
  25. Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos o los pies.
  26. Sangrado o moratones inusuales.
  27. Dolor de cabeza y problemas de concentración o memoria.

Referencias

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