Hipnóticos: Características y Tipos

Los hipnóticos son fármacos que se utilizan para producir efectos de somnolencia en las personas. De este modo, constituyen medicamentos que permiten tratar alteraciones y trastornos del sueño.

El grupo de fármacos hipnóticos se encuentra estrechamente relacionado con el grupo de medicamentos sedantes. De hecho, la mayoría de hipnóticos producen también efectos sedantes.

hipnóticos

No obstante, los fármacos sedantes tienen como principal objetivo terapéutico reducir la ansiedad, generar sensaciones analgésicas y promover la calma. En cambio, la principal acción que producen los fármacos hipnóticos consiste en generar somnolencia.

En la actualidad, los hipnóticos son sustancias que se utilizan principalmente para inducir el sueño, motivo por el cual se les conoce popularmente como somníferos.

En el presente artículo se exponen los 10 fármacos hipnóticos más importantes que existen hoy en día, y se revisan las características principales de cada uno de ellos.

Características de los hipnóticos

Los hipnóticos son sustancias psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño en la persona que lo consume.

Los efectos de estos fármacos se producen a través de la disminución de la actividad de la corteza cerebral. Es decir, los hipnóticos actúan como depresores del sistema nervioso central.

Es preciso tener en cuenta que a pesar de que la principal función de estas sustancias es terapéutica, los hipnóticos pueden utilizarse también como droga de abuso, ya que muchos de ellos genera adicción si se realiza un uso regular.

En la actualidad, las hipnóticos engloban una gran variedad de sustancias. De hecho, todos los fármacos que realizan la acción de  inducir somnolencia pueden catalogarse como hipnóticos.

Tipos de hipnóticos

Los hipnóticos puede clasificarse, de forma general, en dos grandes categorías: los hipnóticos orales y hipnóticos intravenosos.

Los hipnóticos orales, tal y como su nombre indica, se caracterizan por administrarse por vía oral. Suelen emplearse para el tratamiento del insomnio grave y deben ser consumidos siempre bajo prescripción médica.

Así mismo, resulta conveniente no abusar de este tipo de sustancias ya que pueden generar adicción, por lo que se suele recomendar emplear los fármacos hipnóticos con cautela y añadir otras herramientas terapéuticas en el tratamiento del insomnio como el desarrollo de buenos hábitos de sueño, patrones de preparación para el sueño, estrategias de relajación o terapia psicológica.

Por su parte, los hipnótico intravenosos e inhalatorios son sustancias que se emplean para la realización del acto anestésico y durante la sedación en ambiente hospitalario.

Resultan fármacos vitales para permitir la inducción y el mantenimiento de la anestesia, y suelen emplearse junto con medicamentos mórficos u opiáceos, así como con relajantes musculares. A continuación se revisan las principales sustancias hipnóticas.

1- Barbitúricos

Los barbitúricos son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico. Actúan como depresores del sistema nervioso central y su ingesta genera una amplia gama de efectos sobre el funcionamiento cerebral.

Los efectos de los barbitúricos pueden ir desde la sedación suave hasta la anestesia total. Así mismo, actúan como ansiolíticos y  como anticonvulsivos.

Los barbitúricos se caracterizan también por generar un potente efecto hipnótico a nivel cerebral. Su consumo produce sensaciones de somnolencia y disminuye el estado de alerta de la persona.

Constan de sustancias liposolubles, por lo que se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Los barbitúricos traspasan con facilidad la barrera hematoencefálica y se introduce en las regiones cerebrales.

A nivel cerebral, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre neuronas y favoreciendo el flujo de iones de cloruro. Se acoplan a los receptores GABA del cerebro y aumentan la acción del neurotransmisor.

De este manera, los barbitúricos incremental la actividad de los neurotransmisores GABA y aumentan el efecto depresor que este produce a nivel cerebral.

El consumo regular de barbitúricos suele generar adicción y dependencia a la sustancia. Así mismo, la intoxicación que producen estos fármacos pueden producir la muerte si se consumen dosis muy elevadas o se mezclan con alcohol.

2- Propofol

El propofol es un agente anestésico intravenoso. La duración de sus efectos es breve y en la actualidad cuenta con licencia aprobada para la inducción de anestesia general tanto para adultos como para niños mayores de tres años.

El uso terapéutico principal de esta sustancia consiste en mantener la anestesia general de los pacientes. Así mismo, se utiliza como sedante en el contexto de unidades de cuidados intensivos.

El propofol se aplica mediante diversas fórmulas con el objetivo de incrementar su tolerancia. Actualmente, se suele emplear en formulaciones basadas en aceite de soja, propofol, fosfolípido de huevo, glicerol e hidróxido de sodio.

Al consumir esta sustancia, el propofol se une a las proteínas plasmáticas y es metabolizado en el hígado. La duración de sus efectos es corta y se caracteriza por desempeñar una acción rápida.

No obstante, el empleo de este fármaco puede ocasionar efectos secundarios, tales como depresión cardiorespiratoria, amnesia, mioclonías, dolor en la región corporal de administración y reacciones alérgicas en personas sensibles a sus componentes.

3- Etomidato

El etomidato es un fármaco hipnótico que se deriva del carboxilado imidazólico. Es una sustancia de acción corta que genera importantes efectos anestésicos y amnésicos. No obstante, el etomidato se diferencia de muchos otros medicamentos hipnóticos al no generar efectos analgésicos.

El efecto del etomidato empieza justo después de su administración. Concretamente, se sostiene que el fármaco empieza a actuar entre los primeros 30 y 60 segundos. El efecto máximo se alcanza durante el minuto posterior de su administración y la duración total del fármaco se sostiene durante unos 10 minutos aproximadamente.

Resulta un medicamento seguro que se utiliza de forma habitual en inducción anestésica y para obtener sedación en ambiente hospitalario.

Los efectos cardiovasculares del etomidato son mínimos y como efectos secundarios presenta dolor en la administración intravenosa y supresión suprarrenal. 

5- Ketamina

La ketamina es una droga disociativa que presenta un potencial alucinógeno importante. Es una sustancia derivada de la fenciclidina que se utiliza en ambientes terapéuticos debido a sus propiedades sedantes, analgésicas y sobretodo anestésicas.

La principal característica de la ketamina como fármaco hipnótico es que su consumo induce una anestesia disociativa. Es decir, genera una disociación funcional y electrofisiológica entre el sistema talamocortical y el sistema límbico del cerebro.

Este hecho hace que los centros superiores no puedan percibir estímulos auditivos, visuales o dolorosos sin generar depresión respiratoria. Con el consumo de ketamina los ojos permanecen abiertos con una mirada perdida.

En este sentido, el efecto clínico de la ketamina se define como “bloqueo sensorial somestésico con amnesia y analgesia”.

Durante los últimos años, el uso de la ketamina en el ámbito medicinal se ha reducido significativamente debido a su poder alucinógeno y la posibilidad que posee la sustancia de inducir estados psicóticos post-anestésicos.

En contrapartida, la ketamina es una sustancia que cada vez se utiliza más con finalidad es recreativas. En este sentido, la ketamina se comercializa bajo el nombre de “Polvo K”.

Su uso suele generar adicción, por lo que cada vez son más numerosos los casos de abuso de ketamina. Así mismo, en ciertos casos el consumo de esta sustancia se suele combinar con psicoestimulantes, tales como la cocaína o la metanfetamina.

6- Benzodiacepinas

Las benzodiacepinas son fármacos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central. Su consumo produce principalmente efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

En este sentido, las benzodiacepinas son unos de los medicamentos más utilizados en salud mental, principalmente para tratar la ansiedad, el insomnio, alteraciones afectivas, epilepsia, abstinencia alcohólica y espasmos musculares.

Así mismo, se utilizan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia con el objetivo de reducir el estado ansioso de la persona e inducir sedación y anestesia.

En la actualidad existen muchos tipos de benzodiacepinas. Todos ellos (excepto el clorazpeto) son absorbidos completamente por el organismo.

Cuando alcanzan las regiones cerebrales, las benzodiacepinas actúan como agentes depresores del sistema nervioso de una forma más selectiva que los barbitúricos.

Estos fármacos se acoplan a los receptores específicos para las benzodiacepinas del sistema nervioso central, los cuales forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA).

En este sentido, las benzodiacepinas presentan una acción similar a la de los barbitúricos pero con efectos más específicos. Por este motivo, en la actualidad son medicamentos mucho más seguros que generan menos efectos secundarios y que se utilizan más frecuentemente en la medicina.

Por lo que respecta su papel hipnótico, las benzodiacepinas pueden resultar útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio. Su administración está recomendada solo para un periodo de dos a cuatro semanas debido al riesgo que presentan estos fármacos de generar dependencia.

Las benzodiacepinas son tomadas preferentemente de modo intermitente y con la menor dosis posible para combatir el insomnio. Estos fármacos se han mostrado útiles para mejorar los problemas relacionados con el sueño, acortando el tiempo necesario para quedarse dormido y prolongando el tiempo que se duerme.

Por lo que respecta la anestesia, la benzodiacepina más utiliza es el Midazolam debido a su vida media corta y a su perfil farmacocinético.

7- Análogos de benzodiacepinas

Los análogos de benzodiacepinas son fármacos que interaccionan con el receptor BZD/GABA/CL.

Su administración provoca la entrada de iones de cloro del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA), por lo que genera efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

Los análogos de benzodiacepinas más importantes son el zolpidem, la zopiclona y el zaleplon. Su funcionamiento es similar al de las benzodiacepinas y presentan una alta selectividad por los receptores benzodiacepínicos del cerebro.

Sus efectos principales se caracterizan por generar una alta conservación de la arquitectura del sueño y bajos efectos miorrelajantes. Así mismo, estas sustancias presentan un elevado potencial del dependencia si se utilizan a largo plazo.

Para el tratamiento del insomnio, en la actualidad existe cierta controversia sobre sí los análogos de benzodiacepinas son más o menos eficaces que los fármacos benzodiacepínicos.

De forma general se sostiene que la eficacia de ambos fármacos es similar. Las benzodiacepinas presentan la ventaja de resultar más potentes en tratamientos de corta duración, pero los análogos de benzodiacepinas permiten reducir prácticamente a la mitad los efectos secundarios.

8- Melatonina

La melatonina es una hormona que se sintetiza a partir del aminoácido esencial de triptófano. Se genera principalmente en la glándula pineal y participa en varios procesos celulares, neuroendocrinos y neurofisiológicos.

La principal acción de esta hormona consiste en regular el estado de sueño y vigilia.  Está en parte regulada por la iluminación exterior y presenta niveles de actividad bajos durante el día y altos durante la noche.

El incremento de actividad de esta hormona indica al organismo la necesidad de dormir y, por lo tanto, es las sustancia encargada de generar las sensaciones de sueño.

En su uso terapéutico, la melatonina ha sido aprobada como medicamento para el tratamiento a corto plazo del insomnio primario en personas mayores de 55 años. No obstante, para muchos otros tipos de trastornos del sueño la melatonina no resulta eficaz.

9- Antihistamina

Los fármacos antihistamínicos son sustancias que sirven principalmente para reducir o eliminar los efectos de las alergias. Actúan a nivel cerebral bloqueando la acción de la histamina a través de la inhibición de sus receptores.

No obstante, a pesar de que el uso principal de estos medicamentos es el tratamiento de alergias, la sedación es un efecto secundario que se observa en prácticamente todos los casos.

Por este motivo, estos fármacos se utilizan hoy en día también con fines sedativos y algunos antihistamínicos como la difenhidramina o la doxilamina se emplean para el tratamiento del insomnio.

10- Antidepresivos y antipsicóticos

Finalmente, los antidepresivos y los antipsicóticos constituyen grupos farmacológicos que no presentan la somnolencia como principal efecto terapéutico.

De hecho, los antidepresivos son medicamentos que se utilizan principalmente para el tratamiento de trastornos depresivos mayores y algunos desórdenes de conducta alimentaria y alteraciones de ansiedad, y los antipsicóticos son fármacos que se utilizan comúnmente para el tratamiento de la psicosis.

No obstante, los usos terapéuticos de ambos tipos de fármacos no resultan exclusivos. En este sentido, ciertos antidepresivos como la amitriptilina, la doxepina, la trozadona o la mirtazapina, y ciertos antipsicóticos como la clozapina, la clorpromazina, la olanzapina, la quetiapina o la risperiadon, se utilizan para tratar el insomnio.

Referencias

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